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二甲双胍最早于1922年发现，但直到1950年代，法国内科医师让·斯特恩（Jean Sterne）开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年，本品开始在法国用于药用，并于1995年开始于美国使用。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。目前相信口服给药是最有效的给药途径，本品属于通用名药物。2014年本品于已开发国家的批发价为0.21至5.55美元之间。在美国，一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美元之间。

二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化，不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌及作用，还证实可改善胰岛素的敏感性，也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。

* 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用，因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。

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* 〈Only One〉在此张专辑的收录是全成员合唱曲，非率智哈妮合唱的曲目。

* 〈L.I.E〉为此张专辑的主打曲目，于2016年6月1日韩国时间正午通过各大音源网站公开，此曲音源一公开，即空降Genie、Mnet、Olleh Music等5个音源网站的实时音源榜一位。

* 2016年6月1日以MBC 뮤직音乐节目《Show Champion》开始主打曲〈L.I.E〉宣传期，于7月5日SBS MTV音乐节目《THE SHOW》为最后的舞台后结束宣传期，〈L.I.E〉一曲总共获得四个一位的成绩。

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