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本药最初是由印度生物化学家Yellapragada Subbarao在1947年合成出来，他的大部分职业生涯都在美国。之后由美国儿科医生西德尼·法伯 (Sidney Farber)开始使用于癌症的临床治疗，因为其毒性较当时的其他药物低。1950年代，本药开始取代毒性更强的抗叶酸药物Aminopterin，于1956年时已用来作为转移性癌症的第一线治疗药物。本药现已列载于世界卫生组织基本药物标准清单上，代表其是医疗系统所需最有效且安全的药物之一，现今市面上也有其他的学名药 。2014年开发中国家中一日所需口服形式氨甲蝶呤批发价介在0.06美元到0.36美元之间。在美国，一个月的氨甲蝶呤治疗费用大约为25美元至50美元。
本药是目前最重要的控制抗类风湿性关节炎 (rheumatoid arthritis，RA)的药物之一，属于Disease-modifying antirheumatic drug(DMARDs)，其药理为减轻部份白血球（抗体）的炎症活动，进一步阻慢骨骼的损害。
本药仅可由对于抗代谢疗法具有知识及经验之医师使用。高剂量治疗恶性疾病曾有死亡之报告。
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奎俊宅东临南锣鼓巷，西临南下洼子胡同，南临景阳胡同，北临黑芝麻胡同。奎俊宅包括今沙井胡同15号四合院以及17、19号。大门原位于今沙井胡同17号院。宅院内分中、东、西三路，15号院仅为该宅的东路院。中华人民共和国时期，沙井胡同15号院曾作为北京市群众艺术馆，后来归北京画院使用。
1986年1月21日，该院被公布为东城区文物保护单位。 2003年12月11日，被公布为北京市文物保护单位。
奎俊宅约建于清朝后期。现存建筑有坐北朝南的三进院落。广亮大门一间，门外街对面有一字影壁一座。大门内有随山影壁一座。一进院的倒座房东、西各四间，硬山合瓦清水脊。进入垂花门为二进院，其中北房三间为过厅，有围廊连接整个二进院各房。二进院东侧有一座小跨院，其中有北房三间；再过一殿一卷式垂花门为三进院，有北房三间，前廊后厦，两侧分别有耳房两间，东西厢房各三间，院内有抄手游廊环绕。最后一进院的后罩房现在改从黑芝麻胡同另辟一门出入。沙井胡同15号的建筑均是硬山合瓦过垄脊屋面。
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开皇十八年（598年）改东宁州置，治所在义熙县（今广西壮族自治区融水苗族自治县）。大业二年（606年）废。唐朝武德四年（621年）复置，下辖义熙县、安修县（今广西罗城仫佬族自治县东门镇）、临牂县（后改为武阳县，今广西罗城县黄金镇）、黄水县（今广西融水县怀宝镇）。辖境相当今广西壮族自治区三江、融安、融水、罗城等县地。天宝元年（742年）改名融水郡，乾元元年复为融州，治所在融水县（即今广西壮族自治区融水苗族自治县）。元朝至元十六年（1279年）升为融州路，二十二年降为融州。明朝洪武十年（1377年）降州为县。
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