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一般γ-羟基丁酸由向γ-丁内酯（GBL）的乙醇或水溶液中加入氢氧化钠（碱液）的方法合成。但是由于原料γ-丁内酯被限制使用，现在开始更多地采用以四氢呋喃（THF）为原料进行合成。
在中枢神经系统中，4-羟基丁酸至少有两个特异性结合位点。γ-羟基丁酸可作用于新发现的γ-羟基丁酸受体产生兴奋，也可作用于γ-氨基丁酸受体产生抑制。γ-羟基丁酸可在哺乳动物大脑（mammalian brain）内自然合成，并发挥神经递质的作用。γ-羟基丁酸可在γ-氨基丁酸神经元中由γ-氨基丁酸合成，并在神经元兴奋时释放出去。
-羟基丁酸自1960年代开始被用作常用麻醉剂，治疗失眠、抑郁症并用于提高运动成绩。在意大利，γ-羟基丁酸以Alcove的商品名（ATC代码N07BB）出售，γ-羟丁酸被用于治疗酒精依赖（每天50至100毫克每公斤体重，分3次或更多次服用），包括迅速戒酒和短期到长期戒毒。
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