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效能(efficacy),又称为内在活性(Intrinsic activity,缩写IA)在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和测量效价强度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语, 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,所以即便全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂。
然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。
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平原村古文化遗址,位于中华人民共和国上海市松江区佘山镇平原村东南,是一个古文化遗址、上海市文物保护单位。
1959年,在松江天马山平原村新开河两岸发现暴露文化层。距地表1.5米厚约0.5米,长40米。现场采集到磨光石凿,泥质灰陶弦纹簋和夹砂红陶鼎等残器。1977年12月7日,平原村遗址被公布为上海市文化保护地点。1979年,在小机山(平原村附近)天马乡农机厂挖机床底脚时,发现泥土中夹有陶器。经鉴定为新石器时代文物,挖土地点为是古代遗址的灰坑,一只长10米、宽2.5米;一只长宽各约1.6米。从灰坑中挖出石器、陶器共15件,有石斧、石刀、三孔石犁、石镰等,有明显使用痕迹。其中一件石镰锋刃、一件大石犁。遗物大多属良渚文化,个别属崧泽文化。
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唐高祖武德二年(619年),王世充以许州尉氏县置尉州。治所在尉氏县(今河南省尉氏县)。武德三年(620年),时德叡将尉州献给唐朝。武德四年(621年),尉州改为洧州,洧州下辖尉氏县、鄢陵县(今河南省鄢陵县)、扶沟县(今河南省扶沟县)、康阴县(今河南省尉氏县永兴镇)、宛陵县(今河南省长葛县南席镇)、新汲县(今河南省扶沟县曹里乡)、归化县(今河南省尉氏县大马乡)。唐太宗贞观元年(627年),废除洧州、康阴县、宛陵县、新汲县、归化县。尉氏县改属汴州。扶沟县、鄢陵县改属许州。
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