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蓝莓91com鸿蒙版专栏

更新于 2026-10-07

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在药物学中,一个抗靶标可以是一个受体,酶,或者其它生物靶标,当其和药物作用时会引起不希望的不良反应(副反应)。对于药物研发公司来说,在药物设计和开发过程中确保新药不和大量的被意外发现的抗靶标产生显著活性是至关重要的。

最知名和最显著的抗靶标分别是hERG通道和5-HT2B 受体,会在小范围但不可预知比例的用药人身上分别引发心脏功能的长期问题——QT间期延长综合症和心肌纤维化。这些靶标的发现是由于某些上市药物高频率的特有不良反应;一些具有显著hERG活性的老药依然被警示使用中,大部分被发现是强烈的 5-HT2B激动剂的药物不得不从市场退市。因此,任何先导化合物如果在初期的药物筛选中显示出和这些靶标有较高的亲和力,几乎都会被终止开发。

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eIF2B(eukaryotic initiation factor 2B,真核起始因子2B)是一种参与真核翻译起始的重要的蛋白质,也是一种鸟苷酸交换因子。其作用是在翻译起始过程中,将eIF2上结合的GDP(eIF2·GDP,eIF2的非活性状态)转换为GTP(eIF2·GTP,eIF2的活性状态),使得eIF2可以重新参与翻译起始。因此,在细胞中,eIF2B的作用是使足量的eIF2·GTP存在以参与翻译起始过程。

eIF2B是一种多亚基复合物,包含五个亚基,分别为α、β、γ、δ和ε。

eIF2B是与细胞生存紧密相关的真核起始因子。最近的一些研究表明,一种严重的遗传性神经退行性疾病——“白质消失”,就是由于eIF2B的两个不同亚基的编码基因的突变引起的。

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