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二甲双胍在人体通常没有显著副作用。常见副作用包含腹泻、恶心,以及腹痛,造成低血糖的机会不大。但值得关注的是,不当用药可能会导致乳酸中毒,严重者甚至会死亡。肝病、肾功能衰竭者不宜服用本品,妊娠期间用药目前没有已知影响,但妊娠糖尿病一般建议以胰岛素进行治疗。本品属于双胍类药物,借由降低肝脏糖质新生及提升胰岛素敏感度来达到治疗的效果。
二甲双胍最早于1922年发现,但直到1950年代,法国内科医师让·斯特恩(Jean Sterne)开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年,本品开始在法国用于药用,并于1995年开始于美国使用。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。目前相信口服给药是最有效的给药途径,本品属于通用名药物。2014年本品于已开发国家的批发价为0.21至5.55美元之间。在美国,一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美元之间。
二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏,减少糖异生(即葡萄糖的生产)与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK),是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中,在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化,不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌及作用,还证实可改善胰岛素的敏感性,也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。
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咸丰二年(1852年),授圆明园郎中;次年任两淮盐运使、钦差大臣。咸丰四年,授内阁学士,兼礼部侍郎衔。咸丰五年,任正红旗汉军副都统,署户部左侍郎、兼管三库事务、管理铁钱局事务。咸丰六年,任工部左侍郎。次年担任仓场侍郎。咸丰十一年,任工部左侍郎、帮办总理各国事务衙门大臣,署镶黄旗满洲副都统。
同治元年(1862年),任户部右侍郎兼理钱法堂事务,管理值年旗事务大臣。署左翼总兵、正红旗蒙古副都统、镶蓝旗汉军副都统,兼署理藩院右侍郎、镶黄旗满洲副都统、管理沟渠河道事务大臣。同治二年,署吏部左侍郎、礼部左侍郎、右翼前锋统领。同治四年,署镶红旗护军统领,任总管内务府大臣。次年任紫禁城值年大臣。同治六年,署武英殿印钥、户部左侍郎,兼管三库事务、崇文门副监督。同治七年,任理藩院尚书,署镶红旗蒙古副都统、正蓝旗汉军都统、武会试监射大臣。同治十年,任工部尚书、紫禁城值年大臣、管理火药局事务、经筵讲官。同治十二年,署造办处印钥、镶白旗满洲都统,管理精捷营事务。同治十三年,署镶黄旗满洲都统,任紫禁城值年大臣,兼署吏部尚书、管理雍和宫清漪园大臣。
光绪元年(1875年)九月己亥,追授太子少保衔,谥勤恪。有子许锡麟、许寿昌。
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