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靛红最早是由法国化学家奥古斯特·罗朗分离出来。1878年,阿道夫·冯·拜尔完成靛红的全合成。1880年,拜尔发展了从邻硝基肉桂酸合成靛红的方法。1883年,从邻硝基苯甲醛合成靛红的方法被拜尔申请专利。自此,以靛红为原料合成靛蓝的方法逐渐取代从植物中提取的方法,成为靛蓝的主要来源。
以前靛红只可以从靛蓝制得。现今靛红可以苯甲酸衍生物为原料或通过Sandmeyer肟基乙酰苯胺靛红合成(Sandmeyer isonitrosoacetanilide isatin synthesis,下图)制取。
2014年,谭使用催化量的铜盐催化N-烷基-2-溴乙酰苯胺,以较高的产量,较易的原料制备方法,完成了靛红的合成。3
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