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与吗啡相比,美沙酮具有更高的生物利用度和半衰期。 它通过肝脏中的 CYP3A4 酶的 N-去甲基化代谢为无活性产物。由于个体中 CYP3A4 的水平不同,它具有很高的人与人之间的变异性。它被批准用于治疗中度至重度疼痛以及阿片类药物依赖。 由于其药物相互作用、肝毒性和患者变异性的高风险,必须在美沙酮诊所对患者进行密切监测。
羟吗啡酮是吗啡的同系物。代谢为 6-羟基-羟吗啡酮和羟吗啡酮-3-葡糖苷酸,40% 作为代谢物排出体外。 6-羟基羟吗啡具有活性,与母体药物以 1:1 的比例存在。 Oxymorphone-3-glucuronide 的活性未知。
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媒体综评58分,烂番茄新鲜度70%,好评多于负评。
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