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更新于 2026-10-26

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因此,合成的水溶性前体药物Minnelide正在进行临床上的研究。

几个可能的的雷公藤内脂的目标蛋白质已经被报告出来,包括polycystin-2、ADAM10、DCTPP1、TAB1、和XPB。多雷公藤抗性基因突变中存在XPB(ERCC3)及其协同的蛋白质 GTF2H4。然而,没有雷公藤抗性基因突变也在 polycystin-2、ADAM10、DCTPP1和TAB1中被发现。 XPB的Cys342被认定为经由雷公藤内酯的12,13-环氧化物基团进行共价修饰的残基,而XPB-C342T突变呈现的T7115细胞系几乎完全耐受雷公藤内酯。由C342T突变导致的耐受水平是之前确定的大多数雷公藤内酯耐受突变的约100倍。 综上所述,这些结果说明XPB是雷公藤内酯影响细胞增殖活动的目标。

Minnelide是一种由人工合成,具有更好的水溶性的雷公藤内酯类似物,它可以在体内转化为雷公藤内酯。在临床前期的小鼠模型胰腺癌中,他的表现比吉西他滨更有效。临床一期研究计划于2012年展开。

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埃内斯特·富尔诺(Ernest Fourneau,1872年 - 1949年)是法国药物化学的奠基人。曾任普朗兄弟研究所所长(1903至1911年),巴斯德研究所药物化学实验室部门主管(1911年至1944年),罗纳-普朗制药厂实验室的主任(1946年-1949年)。他最重要的发现是制得了斯妥乏因(它的发明者的名字的英文化)——第一种局部麻醉合成药剂,以及研发Stovarsol——抗梅毒的砷的衍生物,和阐明205 Bayer的结构,它能有效抵御非洲锥虫病。他还发现磺胺类药物的治疗特性,在他的指导下这类研究达到了高潮。

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