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普鲁卡因胺在1951年由百时美施贵宝研制成功。 它在1950年6月2日被美国食品药品监督管理局批准以Pronestyl的商品名上市。
普鲁卡因胺是一种钠通道阻滞剂，能够阻断钠通道，抑制钠离子（Na+）内流（还可能抑制钾离子内流），从而延长心脏动作电位。这使得传导变慢，最终动作电位的上升速率减小，导致QRS复合波变宽，心律不齐得到缓解。
普鲁卡因胺能用于治疗所有的心律不齐，包括了室上性心律失常和室性心律失常——例如心房颤动（但这种情况下不是最佳选择）。 它还被用于治疗预激综合征，并能够延长旁道的不应期。
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