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效能(efficacy),又称为内在活性(Intrinsic activity,缩写IA)在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和测量效价强度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语, 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,所以即便全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂。
然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。
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自体受体(Autoreceptor)是一种位于突触前神经元细胞膜中的受体。它是信号转导中负反馈回路的一部分。它仅对自身受体所在的神经元释放的神经递质或激素敏感。同样,异源受体则对非该受体所在的细胞所释放的神经递质和激素敏感。给定的受体可以充当自体受体或异源受体,具体取决于嵌入它的细胞释放的传递物质的类型。
自体受体可以位于细胞膜的任何部分:如树突、细胞本体、轴突或轴突末梢。
突触前神经元释放神经递质跨越突触间隙,并被突触后神经元上的受体侦测。突触前神经元上的自体受体也将侦测该神经递质,并通常起控制细胞内部进程的作用,通常抑制神经递质的进一步释放或合成。因此,神经递质的释放受到负反馈的调节。自体受体通常是G蛋白偶联受体(而不是递质门控离子通道),并透过第二信使发挥作用。
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通福桥位于中国广东省广州市荔湾区芳村石围塘街五眼桥村,是一座明代所建的五孔石拱桥,2008年被列为广东省文物保护单位。
通福桥建于明万历年间,由户部尚书、南海县佛山镇人氏李待问主持出资修建,故又称“李公桥”。桥为石拱桥,共有五孔,故俗称“五眼桥”。桥下河涌名为秀水涌,河边的村子名为秀水村。桥建成后,成为佛山到广州城的交通要道,五眼桥的名气越来越大,以至于秀水村也被称为五眼桥村。
古桥是400年前的广州城西度海陆路,为后世所称的省佛通衢的起点,被称为省佛通衢第一桥。 据古记载:
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