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更新于 2026-10-24

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2012年4月,默克公司报告了其候选药物维鲁贝司他的第一阶段结果。默克公司于2012年12月开始了维鲁贝司他的II/III期试验,预计将于2019年7月完成。2017 年 2 月,根据独立专家小组的报告,默克公司停止了维鲁贝司他治疗轻度至中度阿尔茨海默病的后期试验,因为该试验“几乎没有机会”发挥作用。这是在礼来公司宣布自己的索拉珠单抗遭遇挫折三个月后发生的。默克公司对早期阿尔茨海默病患者的维鲁贝司他试验结果仍有望在2019年2月公布。

2014年9月,阿斯利康和礼来公司宣布了一项共同开发拉那贝司他的协议。拉那贝司他的关键II/III期临床试验于2014年底开始,但由于结果不佳,在计划结束前于2018年停止。

另一种进入II期试验的BACE1抑制剂是礼来公司的抑制剂LY2886721。I期试验的数据首次在2012年阿尔茨海默病协会国际会议上公布。在2周内每日给药,BACE1活性降低50到75%,CSF Aβ42 降低72%(Willis等人,2012;Bowman Rogers和Strobel , 2013)。最近,礼来公司报告说,由于45名患者中有4名发现肝脏异常,LY2886721的II期试验被终止(Rogers,2013 年)。然而,这种毒性不一定与抑制剂的工作机制有关,但可以代表脱靶效应,因为BACE1敲除小鼠的肝脏是正常的。

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余弦辐射体,也称为朗伯辐射体(Lambert radiator),指的是发光强度的空间分布符合余弦定律的发光体(不论是自发光或是反射光),其在不同角度的辐射强度会依余弦公式变化,角度越大强度越弱。

该规律以约翰·海因里希·朗伯的名字命名,因首次提出自他1760年出版的《光度学(Photometria)》。遵循朗伯定律的表面被称为兰伯特表面,并表现出朗伯反射率。这样的表面从任何角度看都具有相同的辐射度。这意味着,例如,对人眼而言,它具有相同的视亮度(或亮度)。因为功率和实心角之间的比例是恒定的,所以辐射度(单位实心角单位投射源面积的功率)保持不变。

当一个区域元素因被外部光源照射而产生辐射时,落在该区域元素上的辐照度(能量或光子数/时间/面积)将与照明源和法线之间的角度的余弦成正比。朗伯散射将根据与朗伯发射相同的余弦定律来散射这些光。这意味着,虽然表面的辐射度取决于从法线到照明源的角度,但它不会取决于从法线到观察者的角度。例如,如果月球是一个朗伯散射体,随著太阳光照射到月球表面的角度增大,人们应当看到月球的散射亮度在接近晨昏线时明显减弱。但事实上,它并没有减弱,说明月球并不是朗伯散射体。事实上,它比朗伯散射体而言向斜角散射的光更多。

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