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第五型磷酸二酯酶抑制剂(phosphodiesterase type 5 inhibitor)也称为PDE5抑制剂,是一种抑制第五型环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶对血管内壁平滑肌细胞中的环磷酸鸟苷分解作用的药物。透过抑制阴茎海绵体血管中的环磷酸鸟苷分解,这类药物是最早被核准用于治疗勃起功能障碍的有效口服药物。由于其作用对象第五型环磷酸鸟苷特异性磷酸二酯酶也存在肺脏的动脉平滑肌当中,第五型磷酸二酯酶抑制剂也可用于治疗肺高压。
西地那非、他达拉非以及伐地那非等第五型磷酸二酯酶抑制剂在临床上被用于治疗勃起功能障碍。当中西地那非与他达拉非也被核准用来治疗肺高压。西地那非是最早被发现的第五型磷酸二酯酶抑制剂,它在寻找治疗心绞痛的新药时被发现,2002年的研究指出它能促进中风后的神经增生。
第五型磷酸二酯酶抑制剂可以单独使用也可以与其他药物并用治疗肺高压。相对于其他肺高压用药,它的作用时间较长且副作用较少。目前证据显示使用第五型磷酸二酯酶抑制剂的肺高压患者的心肺功能得到改善,但还不清楚用药是否可以改善存活率。
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