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更新于 2026-10-27

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阿帕替尼首先由美国加利福尼亚州的 Advenchen Laboratories 合成,于 2020 年将全球权利授权给韩国的 HLB,目前由中国江苏恒瑞医药、美国LSK BioPartners、韩国HLB 生命科学继续开发。 临床试验目标为针对转移性胃癌、转移性乳癌和晚期肝细胞癌的标靶治疗。

中国复旦大学研究员在 2009 年 10月17日的 CSCO 会议公布了 I/II 期人体临床研究结果。癌症患者每天服用不同剂量的阿帕替尼,持续 28 天,对于低于 750 毫克/日的剂量耐受良好,但在 1000 毫克/日的剂量出线限制剂量的毒性,因此最大耐受剂量被定为850毫克/日;在 I/II 期治疗的 65 名癌症患者,1.54% 的患者完全缓解,12.31% 的患者部分缓解,66.15% 的患者病情稳定,20% 的患者病情恶化。

在中国有一项 II/III 期研究,将阿帕替尼与安慰剂比较,研究是否可以改善接受过两线化疗失败的转移性胃癌患者的无恶化存活期。 阿帕替尼于 2014 年 12 月获得 CFDA 批准在中国用于晚期胃癌患者。 阿帕替尼的第四期试验于 2015 年 4 月开始,预计纳入 2,000 名患者。

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山南西道是唐朝的一个道。开元十五道之一,位置在秦岭以南,剑门关以北。相当于今天的陕西省南部,四川省北部。开元时期,分山南道为山南东道和山南西道。安史之乱后,山南西道的治所梁州(汉中)升格为兴元府,山南西道节度使因此又称兴元节度使。

* 梁州汉中郡(汉川郡)兴元府,治所在南郑县,领5县

* 渠州潾山郡(宕渠郡),治所在流江县,领3县

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息壤是中国古代传说中的一种神物,所谓“息壤”就是自己可以自动增生的土壤。用“息壤”修筑的堤坝,洪水长一米,堤坝也自动长一米。

方氏《通雅》:“息壤,坌土也。”汉代高诱注:“息土不耗减,掘之益多,故以填洪水。”《淮南子·地形训》谓:“禹乃以息土填洪水。”《山海经·海内经》记载:“洪水滔天,鲧窃帝之息壤以堙洪水,不侍帝命,帝令祝融杀鲧于羽郊。鲧腹生禹,帝乃命禹率布土以定九州。”郭璞注引《归藏·启筮》说:“滔滔洪水,无所止极,伯鲧乃以息石息壤,以填洪水。”《豳公𪾔》的铭文有“天命禹敷土,堕山浚川。”之句,《禹贡》载:“禹敷土,随山刊木,奠高山大川。”《尚书序》亦载:“禹别九州,随山浚川,任土作贡。”顾颉刚认为敷土就是以息壤堙塞洪水。

息壤的传说仍被保留,历代史不绝书。一说荆州古城留下的一处息壤遗迹,凡遇亢旱,发掘其地,必致雷雨滂沱。唐代李石《续博物志》说:“息壤在荆州南门外,状若屋宇陷土中,而犹见其脊。”柳宗元写《永州龙兴寺息壤记》:“永州龙兴寺东北陬有堂,堂之地隆然负砖甓而起者,广四步,高一尺五寸。始之为堂也,夷之而又高,凡持锸者尽死。永州居楚越间,其人鬼且。由是寺之人皆神之,人莫敢夷。”。北宋朝苏东坡游历荆州,拜谒息壤祠,作《息壤歌》:“帝息此壤,以藩幽台。有神司之,随取而培。”。明朝时,在永州龙兴寺,“地如负瓮而起,皆为息壤”。万历八年(1580年),“余姚蒋劝能分部永州,有要人冀攘夺此寺为宅。……土功兴,执役者八人,一日尽死。未几,要人亦卒……闻者相共惊异。”清初,还有人见到过息壤。陈康祺说:“息壤之在荆州,自唐虞已有其迹,至今灵异昭然可见。”

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