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舒尼替尼(由辉瑞研发,商标名索坦)是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,2006年1月26日被FDA批准用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症的药物。
舒尼替尼通过靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号。
这些受体包括:血小板衍化生长因子R链(PDGF-R)和血管内皮生长因子受体(VEGFRs),它们在肿瘤的血管生成和细胞增殖中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡,最终使肿瘤萎缩。
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