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更新于 2026-10-06

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1,2,3,4,5-五(4-丁基苯基)-1,3-环戊二烯是一种有机化合物,是环戊二烯的衍生物。其阴离子在夹心化合物的金属有机化学中用作大位阻的配体,通常简写为“CpBIG”。

它可由钯催化的二氯化二茂锆和4-正丁基溴苯通过一步反应得到。

它可以直接和一系列金属有机化合物反应,或者以钠盐或钾盐的还原态和主族金属或过渡金属的化合物反应。产生的配合物和未取代的五苯基环戊二烯配合物相比,易溶于各种溶剂。如钐和该配体形成的配合物有异常的稳定性,这可能可以通过取代基之间的氢键来解释。该配体和强碱性的锶或钡的化合物反应,得到具有共面夹心结构的化合物。

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相关阅读:1,2,3,4,5-五

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二苯基乙二酮,也称联苯甲酰、苯偶酰、联苯酰、二苯酰,化学式为(C6H5CO)2,常缩写为(PhCO)2。属于二酮,用作有机合成的中间体。紫外光照射下,二苯基乙二酮裂解为自由基,引发聚合物链间交联,因此用作光引发剂于聚合物的固化。最近的研究表明,二苯基乙二酮是羧酸酯酶的选择性抑制剂。

实验室中,二苯基乙二酮可通过先由苯甲醛发生安息香缩合制得安息香,再经硫酸铜氧化制得:

PhC(O)CH(OH)Ph + 2 Cu2+ → PhC(O)C(O)Ph + 2 H+ + 2 Cu+

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相关阅读:二苯基乙二酮

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T790M ,也称为Thr790Met ,是一种发生在表皮生长因子受体(EGFR)基因上的看守突变(gatekeeper mutation)。这个突变发生在EGFR基因的第20个外显子上、第790个位点的苏胺酸(T)被甲硫胺酸(M)所取代,因此影响了EGFR激酶区的ATP结合囊袋。苏胺酸是具极性的小型胺基酸;而甲硫胺酸则是非极性的较大胺基酸。T790M借由增加ATP与EGFR上的活性位之间的亲和力(而非直接阻碍抑制剂与活性位结合),使ATP比抑制剂更具有与活性位结合的优势。然而,共价抑制剂(covalent inhibitors),例如neratinib,可以克服此一抗药性。

EGFR酪胺酸激酶抑制剂的继发抗药性(acquired resistance),有一半以上是由于EGFR激酶区的ATP结合囊袋上发生了突变所引起的;这种突变涉及T790M,使小型具极性的苏胺酸被较大的非极性甲硫胺酸所取代。

2015年11月,奥希替尼(Tagrisso) 获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用以治疗在接受EGFR抑制剂治疗的同时或之后发展出的转移性非小细胞肺癌,这种肺癌须带有以FDA批准的方法检测而得的EGFR T790M突变。

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