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更新于 2026-10-24

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胃酶抑素(英语:Pepstatin,又称培普他汀)是天冬氨酰蛋白酶(如胃蛋白酶、组织蛋白酶D和E的抑制剂)的有效抑制剂。它是一种六肽,含有不寻常的氨基酸他汀(氨基酸),序列为Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta)。它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的,因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶。胃酶抑素抑制NF-κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞分化的受体激活剂。胃酶抑素可以剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成;这种形成的抑制只影响破骨细胞,即不影响类成骨细胞。此外,胃酶抑素也可以剂量依赖性地抑制前破骨细胞向单核破骨细胞的分化。这种抑制似乎与蛋白酶如组织蛋白酶D的活性无关,因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶D活性的浓度所抑制。细胞信号分析表明,在胃蛋白酶处理过的细胞中,ERK的磷酸化受到抑制,而IκB和Akt的磷酸化则几乎没有变化。此外,胃酶抑素降低了NFATC1的表达。这些结果表明胃酶抑素通过阻断ERK信号传导和抑制NFATC1的表达来抑制破骨细胞的分化。

胃酶抑素几乎不溶于水、氯仿、乙醚和苯,但它可以溶解在甲醇、乙醇和带有乙酸的二甲基亚砜中,浓度在1到5mg/ml之间。

胃蛋白酶结合袋中胃蛋白酶抑制剂的结构。结合口袋残基和胃酶抑素之间的氢键被突出显示。通过PDB渲染。 1PSO.

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比蒂于1998年从母会布莱克本被交换到南安普顿,成为首席前锋。比亚堤在修咸顿的日子坚苦卓绝,为他制造了不少伤患,2002年1月与曼联的比赛中膝盖受伤,使他不能参与其后两个月的比赛,当季仍能射入14球。

以流血来换取的超人表现,令比亚堤吸引爱华顿的垂青,在2005年1月以600万英镑之高额转会费把比亚堤收归旗下。虽然伤患令他在2004/05年球季的贡献带来限制,但是2005/06年球季中,比亚堤逐渐融入球队,表现愈趋进步,为他赢得再一次称扬。

然而,比亚堤始终未能在爱华顿表现出在修咸顿成名时的突出表现,2006年夏天,爱华顿以破球会纪录转会费860万英镑从水晶宫购入另一英格兰前锋安祖庄臣,直接威胁到比亚堤在球队的位置。在2006/07年球季,爱华顿两名由青年队提升上来的前锋詹姆斯·沃根和维克托·阿尼切贝崛起,得到领队慕耶斯的重用,更令比亚堤沦为球队的第四前锋。

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