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有10种目前已获美国食品和药物管理局批准的HIV-1蛋白酶抑制剂:茚地那韦、沙奎那韦、利托那韦、奈非那韦、洛匹那韦、安普那韦、福沙那韦、阿扎那韦、替拉那韦和达芦那韦。许多抑制剂具有不同的分子成分,因此具有不同的机制作用,例如阻断活性位点。它们的功能作用还延伸到影响其他抑制剂药物(利托那韦)的循环浓度,并且仅用于病毒对其他抑制剂(替拉那韦)表现出耐受性的某些情况。
由于逆转录病毒的高突变率,特别是由于突变敏感区域(尤其是包含催化三联体序列的区域),并且考虑到 HIV蛋白酶中一些氨基酸的变化可以使其对抑制剂的明显性大大降低,因此在复制抑制药物的选择压力下,这种酶的位点会迅速改变。
两种类型的突变通常与增加的耐药性有关:“主要”突变和“次要”突变。主要突变涉及HIV-1蛋白酶活性位点的突变,阻止选择性抑制剂与其结合。次要突变是指由于长期暴露于类似化学物质从而导致酶外围的分子变化,可能影响HIV-1蛋白酶的抑制剂特异性。
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圆叶菝葜(Smilax rotundifolia),又称作圆叶绿刺藤(roundleaf greenbrier)、普通绿刺藤(common greenbrier),是一种木质藤蔓植物。原产于合众国东南部、东部与加拿大东部。
叶子为绿色有光泽,有叶柄,互生,叶形成圆形或心形,长5至13公分。绿刺藤利用叶柄上的绿色卷须攀爬在其他植物上。茎是圆形、绿色、有刺。花为绿白色,于4月至8月开花。果实是蓝黑色的浆果,于9月成熟。
其种小名的意思为rotundus(圆形的)与folium(叶子)。
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烷基,在有机化学中,是烷烃分子中去掉一个氢原子剩余的部分。它们是一系列同系物,其通式为CnH2n+1。常见的有甲基3·(对应于甲烷)、乙基5·(对应于乙烷)、丙基7·(分为正丙基与异丙基)等。
烷基的结构是和它相同直链状的烷烃相似物但少一个氢原子。例如,这是甲基结构,最小的烷基:
因为是最基本的基,烷基通常都是更大的化合物的一个组成部分。烷基通常用字母R来代表,例如下图所示酯的化学式:
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