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雷公藤内酯是一个二萜类环氧化物,它由雷公藤(学名:Tripterygium wilfordii)产生。 它在体外实验和体内实验中对小鼠模型的多囊肾病和胰腺癌具有抗癌作用,但是其物理性质和严重的毒性限制了它的治疗潜力。
因此,合成的水溶性前体药物Minnelide正在进行临床上的研究。
几个可能的的雷公藤内脂的目标蛋白质已经被报告出来,包括polycystin-2、ADAM10、DCTPP1、TAB1、和XPB。多雷公藤抗性基因突变中存在XPB(ERCC3)及其协同的蛋白质 GTF2H4。然而,没有雷公藤抗性基因突变也在 polycystin-2、ADAM10、DCTPP1和TAB1中被发现。 XPB的Cys342被认定为经由雷公藤内酯的12,13-环氧化物基团进行共价修饰的残基,而XPB-C342T突变呈现的T7115细胞系几乎完全耐受雷公藤内酯。由C342T突变导致的耐受水平是之前确定的大多数雷公藤内酯耐受突变的约100倍。 综上所述,这些结果说明XPB是雷公藤内酯影响细胞增殖活动的目标。
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楔瓣花科又名尖瓣花科或密穗桔梗科,只有1属2种,广泛分布在东半球的热带地区,美洲也有引种,中国有1种,生长在南方。
本科植物为一年生草本;单叶互生,肉质,无托叶;茎中空;根呈绳索状,可生长出气根;花小,肉穗花序,花瓣5;果实为蒴果,种子小而多。
1981年的克朗奎斯特分类法将其列在桔梗目中,1998年根据基因亲缘关系分类的APG 分类法认为应该分在茄目中,2003年经过修订的APG II 分类法维持原分类。
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