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二甲双胍最早于1922年发现，但直到1950年代，法国内科医师让·斯特恩（Jean Sterne）开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年，本品开始在法国用于药用，并于1995年开始于美国使用。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础公卫体系必备药物之一。目前相信口服给药是最有效的给药途径，本品属于通用名药物。2014年本品于已开发国家的批发价为0.21至5.55美元之间。在美国，一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美元之间。
二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化，不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌及作用，还证实可改善胰岛素的敏感性，也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。
* 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用，因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。
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沓龙超，北魏晋寿（今四川省剑阁县东北）人。
沓龙超性尚义侠，少为乡里所重。魏孝武帝永熙年间，南梁将领樊文炽来攻打益州，刺史傅和孤城固守。沓龙超助傅和拒梁军，每出战，辄破敌军。粮矢方尽，刺史派沓龙超乘夜出城于汉中求援，被樊文炽所俘。许以封爵，逼至城下劝降：“外无援军，宜早降”，他反而告城中坚守：“援军数万，近在大寒”，樊文炽大怒，将其烧死。至死，辞气不屈。西魏文帝大统二年（536年），诏赠龙骧将军、巴州刺史。
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