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有关利培酮的研究始于1980年代，并于1993年在美国核准上市。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单，为基础公卫体系必备药物之一。本品属于通用名药物。在2014年，每日剂量发展中国家的批发价介于0.01到0.60美金之间。2015年，每月正常剂量约介于100到200美金之间。
利培酮是一种选择性单胺能拮抗剂，它与5-羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺能的D2受体有很高的亲和力，也能与α1-肾上腺素能受体结合，与H1-组胺受体和α2肾上腺素能受体的亲和力较低，但不能与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，这是它抑制精神分裂症阳性症状的原因，但它引起的运动功能抑制及强直性昏厥都要比经典抗精神分裂症药要少，对中枢系统的5-羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减轻发生锥体外系反应，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。
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